卡托普利的新用途

1. 卡托普利的新用途

1 、肝硬化腹水大多数肝硬化腹水患者的肾素?血管紧张-醛固酮系统往往比较活跃。血管紧张活力的增高可引起肾动脉收缩，这可能是肝肾综合征疾病机理之一。卡托普利有选择性扩张血管作用，使用该药后，在全身动脉压下降同时，肝血流量也下降。2 、心肌梗死卡托普利可以降低平均动脉压，并且无放射性心律增快，同时卡托普利能阻止心室扩张。心肌梗死后，心肌收缩和舒张功能减退，心室扩张，血压升高，心律偏快，临床研究显示卡托普利能降低平均动脉压并且无反射性心律增快，对左室进行性增大和Ⅰ度、Ⅱ度心力衰竭的预防有很好的作用。3 、特发性水肿Mimcan报告1例患特发性水肿的妇女，用卡托普利50 mg，3次/d，钠和水排出量增加，水肿消退，2周后改用安慰剂，水肿复现，再用卡托普利4周，水肿消退未再复发，又有人报道应用卡托普利治疗间隙性水肿取得较好的效果。4 、雷诺氏病Mivazuki曾用卡托普利治疗雷诺氏病。用药后指趾的苍白等症状迅速改善，持续用药数月疗效很满意。其作用机理除抑制血管紧张素Ⅱ的产生外，缓激肽的参与也有一定的关系。由于血管紧张素Ⅱ的减少和缓激肽的增多导致血管扩张，末稍血管阻力下降，改善了指趾等处的微循环。5 、血管性硬皮病Lopoz-ovejero报告2例血管性硬皮病伴肾坏死患者，用卡托普利后，经久不愈的溃疡获得了痊愈，这也与末梢微循环的改善有关。6 、脑血管痉挛和偏头痛据报道，卡托普利可用于治疗偏头痛，一般在用药后疼痛可迅速缓解，故可作为偏头痛急性发作时的常规用药，但也有人用本品治疗脑血管痉挛性疾病有较好效果，它是否能降低蛛网膜下腔出血或脑动脉破裂的发生率，还有待进一步证实。7 、类风湿性关节炎最近研究发现卡托普利有免疫抑制作用，它可部分抑制B淋巴细胞效应：这种作用可因效应T淋巴细胞传递，与前列腺素无关。而且卡托普利与D-青霉胺部分分子结构有相似之处，都有一个硫醇基团。卡托普利好似有扩张血管作用，所以有人将卡托普利用于类风湿性关节炎疗效收到较满意结果。Martin选择15例类风湿性关节炎患者的临床症状和生化指标有明显改善。

2. 什么是卡托普利？

3. 卡托普利的缺点是什么？

4. 卡托普利的用途和作用？

意见建议：你好， 卡托普利主要用于治疗各种类型的高血压症，尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压，与利尿剂合用可增强疗效，对血浆肾素活性高者疗效较好。也用于急、慢性充血性心衰，与强心剂或利尿剂合用效果更佳。

5. 卡托普利说明书

【别名】 卡托普利 ,甲丙酰膊;甲巯丙脯氨酸;甲巯丙脯酸;开搏通;巯甲丙脯酸,圣瑞恩卡托普利   【外文名】Captopril,Capoten, Acepril   【药理作用及用途】   血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张素I转变Ⅱ，使醛固酮分泌减少，抑制激肽酶Ⅱ，使激肽降解灭活受阻，激肽积聚，扩张血管，增加肾血流量对心率及心输出量无明显影响。   用于中、重度高血压，也可用于治疗充血性心力衰竭、心肌梗死后二级预防及肺动脉高压。   【适应症】   本品适用于治疗各类型高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压。由于本品通过降低血浆血管紧张素Ⅱ和醛固酮水平而使心脏、后负荷减轻、故可用于顽固性慢性心力衰竭，对洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭病人也有效。   【用量用法】   ①（卡托普利）口服：开始时每次25mg，1日3次（饭前服用）；渐增至每次50mg，1日3次。通常每次25～100mg，1日3次。每日最剂量为450mg。儿童，开始每日每千克体重1mg，最大量每千克体重6mg，分3次服。   ②(开搏通)降压 成人 12.5mg bid-tid,必要时1-2周后增至25mg bid-tid。心力衰竭 成人 开始12.5mg bid-tid, 必要时逐步递增至50 mg bid-tid。   【不良反应】   皮疹、痛痒、味觉异常、顽固性咳嗽、血管神经性水肿，少有蛋白尿、过敏性间质性肾炎、高血钾、肾功能不全。大剂量使用时可见粒细胞减少症。   【注意事项】   ①双肾动脉狭窄、肾动脉开口以上主动脉严重狭窄者忌用，可诱发急性肾功能不全。②自身免疫性疾病活动期忌用，因可加重病情。③避免与保钾利尿剂合用，以防高血钾。④用药期间应定期复查血象、尿蛋白、血肌酐。⑤孕妇忌用。 ⑥过敏体质者、血钾过高、氮血症、血管水肿、低血压忌用。   【药物相互作用】   利尿剂或其它抗高血压药可增强本药的抗高血压效果。消炎痛、水杨酸类及非甾体类抗炎药可降低本药的抗高血压效果   【规格】 片剂：每片12.5mg、 25mg、50mg、100mg。 
   

6. 卡托普利片

病情分析：
卡托普利是一种抗高血压药物，针对你提出的问题，对于血液方面的常规检查和生化检查结果没有明显影响的。
指导意见：
针对你的年龄特点，测血压发现血压轻度增高是没有必要进行药物治疗的。人在一天中血压波动是非常大的，偶尔测得一次血压增高并非就是高血压，测量血压准确的时间应该是晨起没有活动的时候。针对你的情况，卡托普利对于其他检查结果是没有明显异常的，少量服用对机体影响不大，应该注意低血压反应。
医生询问：
目前存在不良反应吗？有什么异常体验？复查血压值是多少？

7. 卡托普利的化学结构

卡托普利(开博通)于1981年由百时美施贵宝公司首先开发上市。作为一只历史悠久的普利类降血压老药，价格低廉，能为国内众多低收入病人所接受，也是临床医生的首选药品之一，适用于治疗各种类型高血压，但不宜用于肾性高血压。

8. 卡托普利片说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
 
 说明：卡托普利片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
 
 
 
 【药品名称】
 
 通用名：卡托普利片
 
  
 
 曾用名：
 
 商品名：
 
 英文名：Captopril Tablets
 
 汉语拼音：kɑtuopuli Piɑn
 
 本品主要成份为：卡托普利。其化学名称为：1［（2S）2甲基3巯基1氧化丙基］L脯氨酸
 
 结构式：（参见卡托普利缓释片）
 
 分子式：C9H15NO3S
 
 分子量：217.29
 
 【性状】
 
 本品为白色或类白色糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。
 
 【药理毒理】
 
 本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。
 
 【药代动力学】
 
 本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1～1.5小时达血药峰浓度。持续6～12小时。血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。
 
 【适应症】
 
 （1）高血压。
 
 （2）心力衰竭。
 
 【用法用量】
 
 视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。
 
 1．成人常用量
 
 （1）高血压，口服一次12.5mg，每日2～3次，按需要1～2周内增至50mg，每日2～3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。
 
 （2）心力衰竭，开始一次口服12.5mg每日2～3次，必要时逐渐增至50mg，每日2～3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。
 
 2．小儿常用量
 
 降压与治疗心力衰竭，均开始按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时，每隔8～24小时增加0.3mg/kg，求得最低有效量。
 
 【不良反应】
 
 （1）较常见的有：①皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%～10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性；②心悸，心动过速，胸痛；③咳嗽；④味觉迟钝。
 
 （2）较少见的有：①蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响；②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时；③血管性水肿，见于面部及手脚；④心率快而不齐；⑤面部潮红或苍白。
 
 （3）少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3～12周出现，以10～30天最显著，停药后持续2周。
 
 【禁忌】
 
 对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
 
 【注意事项】
 
 （1）胃中食物可使本品吸收减少30%～40%，故宜在餐前1小时服药。
 
 （2）本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
 
 （3）下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少；⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
 
 （4）用本品期间随访检查：①白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查；②尿蛋白检查每月一次。
 
 （5）肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。
 
 （6）用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。
 
 （7）用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。
 
 （8）用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3～0.5ml。
 
 【孕妇及哺乳期妇女用药】
 
 （1）本品能通过胎盘。
 
 （2）本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。
 
 （3）孕妇吸收ACE Ⅰ可影响胎儿发育，甚至引起胎儿死亡，孕妇禁用。
 
 【儿童用药】
 
 曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
 
 【老年患者用药】
 
 老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。
 
 【药物相互作用】
 
 （1）与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
 
 （2）与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
 
 （3）与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
 
 （4）与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
 
 （5）与其他降压药合用，降压作用加强；与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用：与b 阻滞剂呈小于相加的作用。
 
 【药物过量】
 
 逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。
 
 【规格】
 
 （1）12.5mg  （2）25mg
 
 【贮藏】
 
 遮光、密封保存。
 
 【包装】
 
 【有效期】
 
 【批准文号】
 
 【生产企业】
 
 企业名称：
 
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